肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备和用途

申请公布号：

CN104262455A

申请号：

CN201410415970.8

申请日期：

2014.08.22

申请公布日期：

2015.01.07

申请人：

亚飞（上海）生物医药科技有限公司

发明人：

刘辰;刘源

分类号：

C07K5/083(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I

主分类号：

C07K5/083(2006.01)I

代理机构：

上海新天专利代理有限公司 31213

代理人：

王巍

地址：

201203 上海市浦东新区张江高科蔡伦路780号4楼N座

摘要：

本发明公开了肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备方法和用途，所述紫杉醇衍生物如下列结构式：<img file="DDA0000558084880000011.GIF" wi="1456" he="745" />其中，<img file="DDA0000558084880000012.GIF" wi="778" he="464" />为紫杉醇。R₁为Ala，Thr，Val或Ile；R₂为Ala，Thr，Val或Asn；n＝1～300。本发明提供的肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物与紫杉醇相比，具有抗肿瘤靶向性，特异的激活特性和免疫促进的特性，对抑制肿瘤生长和转移的药效有很大的提高，并且毒性大大降低，具有较好的临床应用前景。

主权项：

肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物，其特征在于，所述紫杉醇衍生物以下列结构式表示：<img file="FDA0000558084860000011.GIF" wi="1475" he="754" />其中,R₁选自Ala，Thr，Val或Ile；R₂选自Ala，Thr，Val或Asn；n＝1～300。