一种血小板生成素模拟物的二乙醇胺盐的结晶形式及其制备方法

申请公布号：

CN104844582A

申请号：

CN201510204366.5

申请日期：

2015.04.24

申请公布日期：

2015.08.19

申请人：

江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人：

武乖利;高晓晖;刁艾青;吴玉霞

分类号：

C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I

主分类号：

C07D405/12(2006.01)I

代理机构：

北京戈程知识产权代理有限公司 11314

代理人：

程伟

地址：

222047 江苏省连云港市经济技术开发区昆仑山路7号

摘要：

本发明涉及一种血小板生成素模拟物的二乙醇胺盐的结晶形式及其制备方法。具体地，本发明涉及(Z)-5-(2-羟基-3-(2-(3-甲基-5-氧代-1-(5,6,7,8-四氢萘-2-基)-1H-吡唑-4(5H)-亚基)肼基)苯基)呋喃-2-羧酸二乙醇胺盐(式(I)化合物)的A型结晶及其制备方法，所述结晶具有如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。本发明所得到式(I)化合物的A型结晶具备良好的化学稳定性和晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。<img file="DDA0000705230860000011.GIF" wi="894" he="501" />

主权项：

如式(I)所示化合物的A型结晶，其特征在于：使用Cu‑Ka辐射，得到以2θ角度和晶面间距表示的X‑射线粉末衍射图谱，所述结晶具有如图1所示的X‑射线粉末衍射图谱，其中在约2.96(29.86)，5.97(14.80)，7.37(11.98)，8.40(10.52)，8.95(9.87)，12.04(7.35)，12.89(6.86)，15.09(5.87)，16.91(5.24)，18.34(4.83)，21.85(4.06)，22.64(3.92)，24.20(3.67)和26.13(3.41)有特征峰,<img file="FDA0000705230830000011.GIF" wi="894" he="500" />